Bupropiona / Zyban: O que é, para que serve, benefícios, função, colaterais, como tomar

A Bupropiona, conhecida também como Zyban ou anfebutamona, é um fármaco que se assemelha ao Prozac, porém é mais potente e com menos efeitos colaterais.

Não é em vão que a Bupropiona tem sido chamada de Happy Pill (pílula da felicidade). Com propriedades antidepressivas, anti tabagismo tem como um dos efeitos colaterais o emagrecimento.

Não se trata de um medicamento novo, mas sim, uma substância que por algum tempo foi retirada do mercado por apresentar influência nas crises de convulsão em alguns usuários.

Na verdade, a Bupropiona entrou para a lista de medicamentos para tratar depressão nos anos 80, após o sucesso na sintetização em 1969.

Foi neste período também que o similar Prozac invadiu o universo fitness para aproveitar um dos seus efeitos colaterais: o emagrecimento!

Mas, para a Bupropiona – devido ao fato mencionado antes –  por 3 anos precisou ser retirada novamente no mercado.

Quando retornou, o nome comercial do princípio ativo era anfebutamona, que perdeu o prefixo no ano 2000 passando a fórmula se chamar apenas bupropiona.

Diversas marcas são detentoras da fórmula e por isso a bupropiona é conhecida no mercado e comercializada por diversos nomes, entre alguns: Odranal, Budeprion, Wellbutrin, Prexaton, e também Zyban.

A associação deste medicamento ao Prozac, faz aumentar ainda mais a curiosidade de saber como funciona, quais efeitos colaterais podem apresentar, quem pode usar, porque emagrece, entre outras.

Justamente para responder a essas perguntas este post foi elaborado pela Equipe de Redação Dicas de Treino e agora é oferecido aos leitores.

 

O que é Bupropiona?

 

Bupropiona é um remédio – para ser usado por e em adultos – prescrito somente com receituário especial (retido), que tem como composto ativo o cloridato de bupropiona.

É conhecido como um fármaco da “segunda geração”, assim como o Prozac, contudo, ambos pertencem a grupos e modos de ação diferentes.

Enquanto o Prozac tem na sua fórmula fluoxetina, sua função é inibir seletivamente a serotonina. Já a bupropiona trabalha para recaptação da Noradrenalina.

Ou seja, são duas ações focadas também em neurotransmissores distintos.

Os comprimidos de bupropiona são devidamente revestidos e apresentados com 150mg do cloridato, além da substância primária são ofertados excipientes do tipo (q.s.p.), entre eles:

• Celulose microcristalina;
• Hipromelose;
• Cloridrato de cisteína;
• Estearato de magnésio;
• Macrogol;
• Dióxido de titânio e corantes.

A derivação química é da dietilpropiona (muito usada para tratar quadros de obesidade mórbida).

 

Para que serve a Bupropiona?

 

O mecanismo principal da Bupropiona – que traz a ação química do medicamento para o organismo é semelhante a feniletilamina.

Muito conhecia por quem deseja emagrecer, o aminoácido feniletilamina é proposto por apresentar efeito rápido.

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Outra semelhança é a ação de desinibir a fome, proposta por moléculas psicoestimulantes, por exemplo a metanfetamina (droga potente que atua no sistema nervoso central).

Na medicina a Bupropiona serve para tratar doenças específicas, como por exemplo:

• Depressão;
• Déficit de atenção;
• Compulsão alimentar;
• Hiperatividade;
• Complicações da doença bipolar;

Neste último caso, especialmente a fórmula produzida pelo laboratório com nome de Zyban, é providencial para cessar o vício do cigarro.

Vale ressaltar que a relação da Bupropiona com o emagrecimento é devido às propriedades de sintetizar endorfina (β-endorfina) bloqueando assim a fome.

O que justifica que a Bupropiona ou o Zyban não é um remédio para emagrecer propriamente, mas sim um meio para tal.

 

Qual a função da Bupropiona?

 

A metabolização do Zyban é rápida no organismo humano! Quando utilizada para tratar dependentes do cigarro, a ação eficiente dos metabolitos:

• Hidroxibupropiona;
• Aminoálcool;
• Treoidrobupropiona;
• Eritroidrobupropiona)

Alcança após o consumo em média 6 horas de concentrações relevantes da substância ativa do remédio no organismo.

O Cloridatro de bupropiona é um inibidor que seleciona os estímulos neurais de dois neurotransmissores importantes:

• Dopamina: responsável pela memória, execução de movimentos e sentimentos relacionados ao prazer.
• Indolaminas: tem relação direta com a síntese do Tripufano, que por sua vez controla o apetite e estágios de humor.

Essas catecolaminas têm relação direta com o sistema nervoso central e quando não existe o equilíbrio…

… levam o indivíduo a descontrole emocional ou aumentando a vontade e curiosidade de consumir substâncias (tabaco, outros) que possam trazer alívio para uma determinada sensação.

O efeito sugerido da Bupropiona condiz com o de um, dopaminérgicos (droga agonista muito usada para tratar problemas psiquiátricos).

 

Quais os benefícios da Bupropiona?

 

No Brasil existem mais de 25 tipos de drogas indicadas para tratar quadros de depressão e os efeitos secundários da doença, e entre todas a Bupropiona é uma das mais indicadas.

As vantagens da Bupropiona são descritas por Vladimir Bernik, renomado médico psiquiatra brasileiro e experiente psicoterapeuta, além de ex-professor da Faculdade de Ciências Médicas.

Como assim transcrevemos:

A Bupropiona é um dos fármacos mais indicados para prover mudanças efetivas nas situações de “switch” (trocar medicamentos).

Além disso, tem outro benefício muito importante que é não afetar a libido, efeito colateral presente em outros dopaminérgicos.

Para tratar situações diagnosticadas com déficit de atenção e/ou hiperatividade, a ação da Bupropiona é preponderante em termos de segurança, principalmente porque o público em questão, são na maioria jovens

Outros benefícios percebidos na Bupropiona são:

• Tem avaliação positiva como tratamento sistêmico;
• Pode ser usado por períodos prolongados (até 12 semanas ou mais), sob supervisão médica;
• Quando usada com outros sistemas de controle da nicotina torna-se ainda mais eficiente;
• As taxas de sucesso são superiores quando comparada a outros fármacos;
• É metabolizada rapidamente;
• Não afeta o desempenho sexual tanto para mulheres como em homens;
• Não interfere na produção hormonal;
• Ajuda significantemente a amenizar a ansiedade;
• Favorece o emagrecimento.

Sobre o último tópico, vale ressaltar que um estudo feito em 2005 pela Universidade da Carolina do Norte, especificamente na Division of Pharmaceutical Policy and Evaluative Sciences, temos que:

… A apresentação final de mais de 40 pesquisas sobre a influência da Bupropiona no emagrecimento, apresentaram em consenso, que outros fármacos como Fluoxetina e até mesmo a Fluvoxamina são mais eficientes.

Porém, a Bupropiona atende com melhores respostas o quesito não influência na libido, ereção, anorgasmia (privação do orgasmo), ejaculação acelerada, etc.

 

Efeitos colaterais da Bupropiona

 

Mesmo que no passado a substância ativa da Bupropiona tenha sido retirada de circulação devido as chances de ocasionar convulsões em usuários.

Atualmente este efeito é considerado muito raro, com baixíssima incidência (proporção 1 para 10.000).

Os efeitos colaterais da Bupropiona são classificados em estágios, sendo os mais comuns:

• Mialgia (dor muscular),
• Artralgia (dor onde os ossos se encontram);
• Erupções na pele (Rasch e alergia);
• Boca seca;
• Perda de peso gradual devido a falta de apetite;
• Sintomas de depressão;
• Dor de cabeça;
• Insônia;
• Confusão mental;
• Choque anifilático;
• Taquicardia;
• Micções constantes;
• Dificuldades de concentração.

No caso do Zyban, quando usado para tratar fumantes, a interrupção do hábito, traz efeitos colaterais típicos de abstinência forçada, como: agressividade, irritação, comportamento hostil, inquietação, pesadelos, paranoias e até alucinações.

No entanto, drogas com potencial dopaminérgicos e com personalidade semelhante a feniletilamina, quando administradas por prazos maiores podem trazer efeitos colaterais severos.

Entre eles: Alteração nas taxas de glicose, dificuldades motoras, alteração nas enzimas hepáticas, parkinsonismo, icterícia, eritema multiforme, broncoespasmo, hipertensão, bloqueio cardíaco.

 

Como tomar Bupropiona?

 

A doses individuais contém o ativo Cloridrato de Bupriona na proporção de é de 150mg/ unidade.

Adultos podem e devem iniciar com dose de uma unidade/dia, devendo ingerir o comprimido inteiro com auxílio de água.

No caso de aumento da dose para 300mg/dia, deve-se observar o período de 8 horas (no mínimo) de intervalo em cada dose.

Sugere-se consumir doses bem próximas do horário de dormir para evitar o efeito colateral da insônia, já que o fármaco precisa de um tempo para entrar em ação como dito anteriormente.

Observa-se ainda duas situações:

1. Quando a dose inicial não surtir efeito desejado, adultos podem se beneficiar com acréscimos – sugeridos conforme condições clínicas do usuário e aceitabilidade da droga.

2. Como terapêutico de manutenção, o uso pode ser estendido em até seis meses ou mais.

 

Perguntas e respostas

 

Bupromina emagrece?

Sim. E isso acontece pela perda do apetite, não porque o remédio atua como emagrecedor.

Perder peso é um efeito colateral da Bupromina, e isso está sendo usado como insight para que o medicamento seja consumido por pessoas que desejam emagrecer.

No entanto, como mencionado o poder da droga se equipara a os anfetamínicos, que são potencialmente anorexígenos, levando assim a intenção de usa-lo para tal fim, apenas mediante receita médica.

 

Quem não pode tomar Bupropiona?

Pessoas alérgicas ao cloridrato de bupropiona e a outros elementos da fórmula não devem consumir Bupropiona.

Crianças pequenas também não devem consumir Bupropiona. Adolescentes somente com indicação médica.

Pessoas que já apresentaram patologias como crises de convulsão, epilepsia, anorexia ou bulimia, também estão inaptos para tomar o medicamento.

Outras pessoas que devem ser excluídas do uso são:

• Alcoólatras;
• Usuários de tranquilizantes e outras drogas para tratar depressão ou Parkinson e outros medicamentos bloqueadores de monoaminas do tipo serotonina, noradrenalina e dopamina;
• Mulheres grávidas ou que pretendem ficar grávida;

E outros com patologias renais e hepáticas.

 

Em quanto tempo a Bupromiona começa a fazer efeito?

Estatísticas indicam que são necessários pelo menos 14 dias consecutivos de tratamento para os primeiros sinais de mudança no caso do objetivo for reduzir o consumo de cigarro.

Porém, resultados expressivos precisam entre 21 e 30 dias para se mostrarem evidentes quando o medicamento é usado para tratar depressão, por exemplo.

 

O que é Zyban?

Zyban é o nome comercial da bupromiona e é a versão mais indicada para tratar o vício do tabaco.

 

Qual é a apresentação da Bupropiona?

São comprimidos revestidos, normalmente em embalagens com 10/12/15/30 ou 60 unidades para venda no varejo.

No caso do Zyban, a apresentação é em caixa com 30 ou 60 unidades.

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Referências

Bernik V. Como eu trato depressão. Visão Médica. Págs. 18-19, outubro 2010.
Bull AS, Hunkeler EM, Lee JY. Discontinuing or switching SSRIs. Annals of Pharmacotherapy, 36:578-584, 2002.
Apresentação de Zyban. MedicinaNet. 2018.